考比替尼的获批适应症是什么呢?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:考比替尼(Cotellic)
  • 文章类型:服药指南
  • 考比替尼的获批适应症是什么呢:美国FDA在2015年11月批准MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,考比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。

    考比替尼的获批适应症是什么呢?考比替尼Cotellic是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子,促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,考比替尼Cotellic抑制肿瘤细胞的生长。

    考比替尼Cotellic和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,考比替尼Cotellic和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼Cotellic还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。



    美国FDA在2015年11月批准MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,考比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。

    考比替尼Cotellic的获批,是基于关键III期coBRIM研究的数据,该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究,在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展,调查了考比替尼Cotellic(60mg剂量,每天一次)联合Zelboraf(960mg剂量,每天2次)的疗效和安全性。数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,考比替尼Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月 vs 7.2 个月,p<0.001)显著延长。此外,一项中期分析数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,考比替尼Cotellic+Zelboraf联合治疗组总生存期显著延长(OS,p=0.0019),客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16% vs 11%)更高。


    考比替尼Cotellic最常见的3~4级实验室异常数据有:谷氨酰转肽酶(GGT)升高、肌酸磷酸激酶增加、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶增加、低钠血症、低钾血症、肌酸酐增加、高钾血症、贫血、低蛋白血症、低钙血症。

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