疾病名称:黑色素瘤

药品名称:考比替尼（Cotellic）

文章类型:治疗效果

考比替尼的效果如何呢：3 期 coBRIM 研究数据显示，在既往未治疗的 BRAF V600 突变阳性晚期黑色素瘤患者中，以 MEK 抑制剂考比替尼Cobimetinib 与威罗菲尼合并治疗患者其疾病在未进展的情况下平均生存 12.3 个月，相比之下，那些仅以威罗菲尼治疗的患者平均生存了 7.2 个月。同时，在 coBRIM 研究中，合并用药治疗患者的客观缓解率为 70%，威罗菲尼治疗组的客观缓解率为 50%。

考比替尼Cobimetinib 由罗氏与 Exelixis 公司合作研发，一种口服小分子MEK抑制剂，2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic （cobimetinib，考比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。

考比替尼的效果如何呢？

考比替尼Cobimetinib 旨在选择性阻断 MEK 的活性，MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种，该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中，经由 MEK 的 MAPK 通路再激活，最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。考比替尼Cobimetinib的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗，阻止了通路的再激活。考比替尼Cobimetinib 可与 MEK 结合，而威罗菲尼可与突变体 BRAF 结合，这样就中断了引起肿瘤增长的正常信号传导。

3 期 coBRIM 研究数据显示，在既往未治疗的 BRAF V600 突变阳性晚期黑色素瘤患者中，以 MEK 抑制剂考比替尼Cobimetinib 与威罗菲尼合并治疗患者其疾病在未进展的情况下平均生存 12.3 个月，相比之下，那些仅以威罗菲尼治疗的患者平均生存了 7.2 个月。同时，在 coBRIM 研究中，合并用药治疗患者的客观缓解率为 70%，威罗菲尼治疗组的客观缓解率为 50%。

所以这种联合用药方案对于黑色素瘤患者来说可以作为一种优先的选择，不过疗效可能因人而异，所以患者在选择方案时应综合考虑各种利弊，在医生的指导下进行用药。

考比替尼Cobimetinib 的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片， 20mg/ 片） 口服给药，直至疾病进展或不耐受；可与食物同时服用或不与食物同时 服用；当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量， 则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。

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