疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:其他 考比替尼上市时间：2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic （cobimetinib，考比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
考比替尼Cobimetinib是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 MEK1和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂，它促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中，考比替尼cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。
考比替尼Cobimetinib和威罗菲尼靶向在RASRAFMEKERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较，在考比替尼cobimetinib和威罗菲尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E 突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。在一个体内小鼠植入模型考比替尼Cobimetinib还阻止威罗菲尼-介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强。
2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic （cobimetinib，考比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
FDA对考比替尼Cotellic的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAFV600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者（治疗黑色素瘤进口药）中开展，调查了考比替尼Cotellic（60mg剂量，每天一次）联合威罗菲尼（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性。
数据显示，与威罗菲尼+安慰剂治疗组相比，考比替尼Cotellic+威罗菲尼联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs7.2个月，p＜0.001）显著延长。此外，一项中期分析数据显示，与威罗菲尼+安慰剂治疗组相比，考比替尼Cotellic+威罗菲尼联合治疗组总生存期显著延长（OS，p=0.0019），客观缓解率（ORR：70%vs50%，p＜0.001）、完全缓解率（16%vs11%）更高。
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息，扫描下方二维码添加微信或点击咨询，7*24小时响应服务需求，服药指导，临床研究，报告解读，膳食指导；欢迎添加慢病顾问，一对一暖心咨询服务，我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。
