疾病名称:黑色素瘤

药品名称:曲美替尼（Mekinist）

文章类型:服药指南

（1）开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 曲美替尼单药口服2mg，一日一次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。（2）曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次与达拉菲尼dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。

曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 

曲美替尼Trametinib和达拉菲尼dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。曲美替尼用量多少？曲美替尼剂量：（1）开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 曲美替尼单药口服2mg，一日一次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。（2）曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次与达拉菲尼dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。

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