疾病名称:黑色素瘤

药品名称:达拉非尼（Tafinlar）

文章类型:注意事项

注意事项：

达拉非尼是由美国葛兰素制药研发生产出来的，在2013年就批准了用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。

黑色素瘤是一种比较罕见，但是发病率比较低的恶性肿瘤，在病情的早期有很容易被人忽视，所以大部分的黑色素瘤患者发现就是晚期。对于晚期黑色素瘤的患者来说，如果需要延长生存期，就要正确的使用靶向药物。

甲磺酸达拉非尼（Dabrafenib）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。

达拉非尼（甲磺酸达拉非尼胶囊,dabrafenib,Tafinlar）是一种NRAF V600突变拟制剂，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍，而在服用达拉非尼过程中，那么，服用达拉非尼要注意什么呢？

注意事项：

1、体外研究：达拉非尼队RAF激酶具有选择性，队B-RAF的活性比其他测试过的91%的激酶高出400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

2、体内研究：达拉非尼（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），达拉非尼（口服）同样能抑制肿瘤生长。

特殊人群：

(1)哺乳母亲：终止药物或哺乳。

(2)有生殖潜能女性和男性：忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。 

治疗期间注意事项：

(1)新原发性皮肤恶性病：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

(2)严重发热性药物反应：不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。

(3)胚胎胎儿毒性：达拉非尼可能致胎儿危害。

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