达拉非尼要注意什么呢?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:达拉非尼(Tafinlar)
  • 文章类型:注意事项
  • 注意事项:

    甲磺酸达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。

    达拉非尼(甲磺酸达拉非尼胶囊,dabrafenib,Tafinlar)是一种NRAF V600突变拟制剂,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍,而在服用达拉非尼过程中,那么,服用达拉非尼要注意什么呢?

    注意事项:

    1、体外研究:达拉非尼队RAF激酶具有选择性,队B-RAF的活性比其他测试过的91%的激酶高出400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

    2、体内研究:达拉非尼(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),达拉非尼(口服)同样能抑制肿瘤生长。

    特殊人群:

    (1)哺乳母亲:终止药物或哺乳。

    (2)有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。 

    治疗期间注意事项:

    (1)新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

    (2)严重发热性药物反应:不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。

    (3)胚胎胎儿毒性:达拉非尼可能致胎儿危害。

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