疾病名称:黑色素瘤 药品名称:曲美替尼(Mekinist) 文章类型:副作用 曲美替尼作为单药最常见副作用(≥20%)包括皮疹,腹泻和淋巴水肿。曲美替尼与达拉非尼联用最常见副作用(≥20%)包括:黑色素瘤:发热,恶心,皮疹,畏寒,腹泻,呕吐;非小细胞肺癌:发热,疲劳,恶心,呕吐,腹泻,皮肤干燥,食欲降低,水肿,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困难。
曲美替尼是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活,其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体内和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼的适应症有:单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤,BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。曲美替尼也有自己的使用限制:曲美替尼不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。曲美替尼规格为:0.5 mg,2 mg;片剂。 曲美替尼针对不用适应症的服药前提也有所不同:对于黑色素瘤患者,使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异;对于非小细胞肺癌,联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异。 曲美替尼推荐剂量是每天1次,每次2mg,口服;餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用曲美替尼。
靶向药都会产生相应的副作用,曲美替尼也不例外:曲美替尼作为单药最常见副作用(≥20%)包括皮疹,腹泻和淋巴水肿。曲美替尼与达拉非尼联用最常见副作用(≥20%)包括:黑色素瘤:发热,恶心,皮疹,畏寒,腹泻,呕吐;非小细胞肺癌:发热,疲劳,恶心,呕吐,腹泻,皮肤干燥,食欲降低,水肿,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困难。
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