疾病名称:黑色素瘤

药品名称:曲美替尼（Mekinist）

文章类型:耐药相关

服用一段时间后，可恶的肿瘤细胞会再次出现基因变异，引起靶向药耐药，耐药出现的时间因人而异，一般在几个月到一年左右。发生耐药后，可以重新检测敏感基因靶点，更换其他的靶向药物。尽管如此，达拉非尼联合曲美替尼仍然是目前首推的治疗非小细胞肺癌的靶向药物。

曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

曲美替尼特点为：有效率高、疗效维持时间长、副作用小。当然，耐药也是患者关心的一个问题。服用一段时间后，可恶的肿瘤细胞会再次出现基因变异，引起靶向药耐药，耐药出现的时间因人而异，一般在几个月到一年左右。发生耐药后，可以重新检测敏感基因靶点，更换其他的靶向药物。尽管如此，达拉非尼联合曲美替尼仍然是目前首推的治疗非小细胞肺癌的靶向药物。耐药虽是不可避免的，但免疫治疗药物已在国内上市，对于耐药后的非小细胞肺癌患者是个利好消息。

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