疾病名称:肺动脉高压 药品名称:波生坦(Bosentan) 文章类型:其他 全可利适应症是什么:全可利(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。
全可利适应症是什么?全可利(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对体的亲和作用。全可利(Bosentan)可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。全可利(Bosentan)在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。
在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。全可利(Bosentan)是特异性内皮素受体。全可利(Bosentan)与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利(Bosentan)能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,全可利(Bosentan)能减少胶原沉积。
全可利(Bosentan)主要的副作用是轻度到中度头疼。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000mg的全可利(Bosentan)与环孢素A共同使用时,初始血液谷浓度增加30倍,研究的结果为:导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量药物过量研究。全可利(Bosentan)严重过量可能导致低血压,须要给予积极的心血管支持治疗。
全可利(Bosentan)初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用本品。肾功能受损病人:肾功能受损对本品药代动力学的影响很小,不需作剂量调整。
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