波生坦 说明书

  • 疾病名称:肺动脉高压
  • 药品名称:波生坦(Bosentan)
  • 文章类型:说明书
  • 波生坦 说明书:波生坦适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以患者的运动能力和减少临床恶化。支持全可利性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。

    波生坦 说明书

    通用名:波生坦

    商品名称:全可利

    全部名称:波生坦,全可利,Bosentan,Bosentas

    波生坦成份】

    化学名称:4-叔丁基-N-[6-(2-羟基-乙氧基)-5-(2-甲氧基-苯氧基)-[2,2‘]联嘧啶-4-基]-苯磺酰胺单水合物分子式:C27H29N5O6S.H2O分子量:569.64

    波生坦性状】

    波生坦为橙白色薄膜衣片。



    波生坦适应症】

    波生坦适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以患者的运动能力和减少临床恶化。支持波生坦有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。

    使用注意事项

    WHO功能分级II级的患者中显示出临床恶化率下降和步行距离的趋势。医生应充分考虑这些益处是否足够抵消对于WHO功能分级II级患者的肝损伤风险,随着疾病进展,该风险可能导致将来无法使用波生坦。

    波生坦用法用量】

    波生坦应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。

    推荐剂量和剂量调整

    波生坦的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。波生坦应在早、晚进食前或后服用。

    转氨酶持续升高患者的剂量调整

    在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用波生坦

    ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。

    ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。

    ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。

    重新用药:

    仅当使用波生坦的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。

    治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用波生坦,轻度肝损伤患者不需调整剂量。

    低体重患者用药

    体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。波生坦在12岁到18岁患者中应用的性和性数据有限。

    与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用波生坦:

    在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,全可利的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。

    服用波生坦的患者联合使用利托那韦:

    开始给予利托那韦前至少应停用全可利36个小时。使用利托那韦至少10天后,再恢复给予全可利的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。

    漏服

    如果波生坦预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。患者应在规定的下次给药时间再服用波生坦。

    治疗中止

    尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用波生坦的经验。但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。在停药期间应加强病情监测。

    【不良反应】

    在20项安慰剂对照研究中,患者因各种适应症应用波生坦治疗。共有2486例患者接受波生坦治疗(每日剂量100mg–2000mg),1838例患者接受安慰剂治疗。平均治疗时间为45周。最常见的药物不良反应(波生坦治疗组发生率超过1%,且其发生率较安慰剂组发生率高0.5%)包括头痛(11.5%和9.8%)、水肿/体液潴留(13.2%和10.9%)、肝功能检查异常(10.9%和4.6%)和贫血/血红蛋白减少(9.9%和4.9%)。

    【波生坦注意事项】


    如果病人系统收缩压低于85mmHg,须慎用波生坦。血液学变化:用波生坦治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9g/dl),可能是由于血液的稀释,多数在波生坦治疗开始的数周内观察到,治疗4-12周后稳定,一般不需要输血。建议在开始治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度,随后每3个月检查1次,如果出现血红蛋白显著降低,须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。体液潴留:严重慢性心脏衰竭的病人用波生坦治疗伴随住院率升高,因为在波生坦治疗的前4-8周慢性心脏衰竭恶化,可能是体液潴留的结果。建议监测病人体液潴留的症状(例如体重增加),出现症状后,建议开始用利尿剂或者增加正在使用利尿剂的剂量,建议在开始波生坦治疗前,对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。肝脏转氨酶升高病人的处理:ALT/AST水平>3及≤5ULN,治疗和监测的建议如下:再做一次肝功能检验证实,如果证实,减少每日剂量或者停止治疗,至少每2周监测1次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到治疗前水平,考虑继续或者再次使用波生坦(见再次治疗)。ALT/AST水平>5及≤8ULN,治疗和监测的建议如下:再做一次肝功能检验证实,如果证实,减少每日剂量或者停止治疗,至少每2周监测一次转氨酶水平。一旦转氨酶恢复到治疗前水平,考虑继续或者再次使用波生坦(见再次治疗)。ALT/AST水平>8ULN,治疗和监测建议如下:必需停止治疗,不考虑再使用波生坦。在转氨酶升高,伴随有肝脏损伤的临床症状(例如:恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸,或者罕见嗜睡或疲劳)或者胆红素升高超过正常值上限水平2倍时,治疗必需停止,不考虑使用波生坦。再次治疗:仅当波生坦治疗的潜在益处高于风险,而且转氨酶位于正常值内,才考虑再次使用波生坦,波生坦以开始的剂量再次使用,转氨酶必须在再次使用后3天内进行检测,过2周后再检测,随后根据以上建议进行。

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