伊布替尼的临床结果出炉

伊布替尼主要通过 CYP3A 代谢，因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时，其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂，能使伊布替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使伊布替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、9 倍。

伊布替尼是BTK激酶的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难在复发的多种晚期淋巴瘤患者。其中有证据支持的包括：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL，套细胞淋巴瘤MCL，弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生发中心）型，边缘区淋巴瘤MZL，华氏巨球蛋白血症WM等等。

伊布替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton’styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，伊布替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

伊布替尼Imbruvica是美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤以及巨球蛋白血病的靶向药物，普遍情况下。伊布替尼Imbruvica的耐受性是良好的，不过患者长期使用时非常容易引发一些毒性反应，例如慢性淋巴细胞白血病中的指甲以及毛发的异常。

美国MD Anderson癌症中心Jain等报告，伊布替尼序贯伊布替尼联合Venetoclax方案一线治疗高危慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者，可获得令人印象深刻的疗效。

伊布替尼(Ibrutinib)是一种有效的口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，适应症于：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生发中心）型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。