Baricitinib中文使用说明:用以成人治疗轻中度至严重活跃性风湿性关节炎(RA),患者对于一个或几个抗风湿药物不耐受可采取本品治疗,本品可单药治疗将与唑来膦酸协同治疗。Baricitinib疗牛皮癣、高血压肾病、过敏性湿疹、系统软件性红斑狼疮等病症的功效,现阶段均处在II期临床阶段。
Baricitinib中文说明书
通用名称:巴瑞克替尼
产品名称:Baricitinib
所有名字:巴瑞克替尼,Baricitinib,Olumiant,Baricinix
适用范围:用以成人治疗轻中度至严重活跃性风湿性关节炎(RA),患者对于一个或几个抗风湿药物不耐受可采取本品治疗,本品可单药治疗将与唑来膦酸协同治疗。Baricitinib疗牛皮癣、高血压肾病、过敏性湿疹、系统软件性红斑狼疮等病症的功效,现阶段均处在II期临床阶段。
作用机理:Baricitinib是一款每日一次的内服的可选择性、可逆JAK1和JAK2抑制剂,能高效率抑止JAK1、JAK2、及其TYK2。JAK酶有4种,分别是JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖感免疫细胞参加多种多样发炎和自身免疫性疾病的发病全过程,提醒JAK抑制剂或可广泛运用于治疗各种各样炎症性疾病。在蛋白激酶检测试验中,Baricitinib对JAK1和JAK2展现出的抑止抗压强度会比JAK3高于100倍。
用法用量:内服,每日1次,日剂量为4mg,对年纪超过75岁并且具有漫性反复性感柒史的患者,强烈推荐日剂量2mg,每日1次,针对选用日剂量4mg治疗的患者,如病况已经取得不断操纵,可将日剂量改成2mg。
副作用:临床研究中最常见副作用为呼吸道感染、头疼、拉肚子及其鼻孔和咽上端的炎症现象。
特殊家庭服药:怀孕期胎儿畸形实验并没有充裕且适度的对比,因此建议当潜在性好处超过潜在风险时哺乳期间才可以运用Baricitinib。
药物相互作用:
丙磺舒(强OAT3 抑制剂) 可让巴瑞克替尼的AUC 提升约2 倍,因为当巴瑞克替尼与强OAT3 抑制剂共用时要减药。来氟米特为一弱OAT3 抑制剂,与巴瑞克替尼合用时要谨慎。与布洛芬颗粒及双氯芬共用时,巴瑞克替尼的曝露尽管提升,而对临床医学没有影响。与环孢素(Pgp 及BCRP 抑制剂) 或唑来膦酸(为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4 磷酸化) 合用时,对巴瑞克替尼的曝露无明显危害[6]。当巴瑞克替尼(CYP3A4的磷酸化) 与艾洛松(强CYP3A 抑制剂)、氟康唑片(中等水平CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂) 或利福平(强CYP3A 诱导剂) 合用时,对巴瑞克替尼的泄露也无明显危害。
常见问题:
Baricitinib不用于肯定粒细胞计数< 1 × 109·L-1、肯定淋巴细胞计数< 0.5 × 109·L-1 或血红蛋白浓度< 80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30 ~ 60 mL·min-1 时,剂量应递减,不建议用以肌酐清除率<30 mL·min-1 的患者。针对轻、轻中度肝功能不全的患者,Baricitinib巴瑞克替尼不用调节剂量,但对于中重度肝功能不全的患者应避免运用。