亿珂简介

伊布替尼(亿珂)为首个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics和美国Johnson & Johnson共同研发,2013年获美国FDA批准上市,2014年获欧洲EMA批准上市,2016年获日本PMDA批准上市,2017年获中国CFDA批准上市,商品名为Imbruvica®/亿珂®。

另外,伊布替尼还处于针对其他适应症的临床研究,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌,急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、中枢神经系统肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。

伊布替尼(亿珂)为首个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics和美国Johnson & Johnson共同研发,2013年获美国FDA批准上市,2014年获欧洲EMA批准上市,2016年获日本PMDA批准上市,2017年获中国CFDA批准上市,商品名为Imbruvica®/亿珂®。

伊布替尼最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,其中包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、携带或不携带del 17p删除突变的小淋巴细胞淋巴瘤、Waldenstrom的巨球蛋白血症(WM)、至少经1种抗CD20疗法治疗且需系统治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤、既往接受一种或更多种疗法失败的慢性移植物抗宿主病。

另外,伊布替尼还处于针对其他适应症的临床研究,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌,急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、中枢神经系统肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。

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伊布替尼治疗白血病疗效怎样?

伊布替尼主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂,能使伊布替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使伊布替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、9 倍。

伊布替尼怎么使用呢?

伊布替尼是BTK激酶的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难在复发的多种晚期淋巴瘤患者。其中有证据支持的包括:慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL,套细胞淋巴瘤MCL,弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生发中心)型,边缘区淋巴瘤MZL,华氏巨球蛋白血症WM等等。

伊布替尼用法和用量

伊布替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton’styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,伊布替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

伊布替尼有耐药性没?

伊布替尼Imbruvica是美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤以及巨球蛋白血病的靶向药物,普遍情况下。伊布替尼Imbruvica的耐受性是良好的,不过患者长期使用时非常容易引发一些毒性反应,例如慢性淋巴细胞白血病中的指甲以及毛发的异常。

伊布替尼效果好吗?

美国MD Anderson癌症中心Jain等报告,伊布替尼序贯伊布替尼联合Venetoclax方案一线治疗高危慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,可获得令人印象深刻的疗效。

伊布替尼副作用有什么?

伊布替尼(Ibrutinib)是一种有效的口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,适应症于:慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生发中心)型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。