尽管恩杂鲁胺在2012年就被FDA初次批准上市，但是目前为止恩杂鲁胺仍未在国内上市。
尽管恩杂鲁胺在2012年就被FDA初次批准上市，但是目前为止恩杂鲁胺仍未在国内上市。
恩杂鲁胺是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，可以抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。
2018年7月，恩杂鲁胺被FDA批准扩大适应症用于非转移性CRPC。并且它可用于对阿比特龙耐药的患者，临床数据对比显示恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙（恩杂鲁胺的PFS为20个月，阿比特龙的PFS为16.5个月），这意味着恩杂鲁胺有望挑战阿比特龙治疗晚期转移性前列腺一线宝座的地位。
尽管恩杂鲁胺在2012年就被FDA初次批准上市，但是目前为止恩杂鲁胺仍未在国内上市。
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前列腺癌晚期可以用恩杂鲁胺吗？前列腺癌晚期患者可以接受一些比较好的治疗药物，比如抗雄激素治疗。最近由于阿比特龙和恩杂鲁胺等药物的广泛使用，晚期前列腺癌也能获得较好的治疗。恩杂鲁胺是在阿比特龙之后第二个获得审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌和非转移性去势抗性前列腺癌的口服药物。临床试验已经显示，恩杂鲁胺可以非常有效的降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，可以有效延长前列腺癌晚期患者的生存期。
恩杂鲁胺(enzalutamide) ，商品名Xtandi，该临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，2012年8 月31 日经美国( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，药品为胶囊状口服药。作为最新研发的抗癌药物，恩杂鲁胺(enzalutamide)一经上市就在抗肿瘤药物的全球销售额方面跃居第八位，在治疗前列腺癌药物中占据了重要地位。
恩杂鲁胺(enzalutamide) 英文别名：[14C]-Enzalutamide； MDV 3100，商品名为Xtandi，是一种口服用的软凝胶囊。用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。恩杂鲁胺(enzalutamide) 是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用起到延长生命力的效果。
恩杂鲁胺（enzalutamide）是在阿比特龙之后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。由于上市比阿比特龙晚，很多前列腺癌患者对其不是很了解，恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，某些方面的治疗效果甚至比阿比特龙更好，在临床试验中，相对于安慰剂，阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果明显。而恩杂鲁胺（enzalutamide）的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果更加显著。在阿比特龙耐药后，也可以选择用恩杂鲁胺（enzalutamide）继续治疗。
恩杂鲁胺(enzalutamide)自2012年8 月31 日由美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗晚期男性去势耐受前列腺癌以来已经在前列腺抗癌药品中占据了重要地位，其商品名为Xtandi。恩杂鲁胺(enzalutamide)通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 – 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞分裂增殖，在动物前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺还能够缩小肿瘤体积。
enzalutamide中文说明书
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