恩杂鲁胺详细说明书

适应症:转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)

◆避免与治疗指数狭窄的CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19底物同服,因为恩杂鲁胺可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用恩杂鲁胺和华法林(CYP2C9底物),则须增加监测INR。

中文名:恩杂鲁胺、安可坦

厂家:安斯泰来制药集团(日本)

规格:40mg/颗胶囊

适应症:转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)

作用机制:作为一种雄激素受体抑制剂,在雄激素受体信号通路中不同的过程中发挥作用。

最常见副作用(≥10%患者):虚弱/疲劳,背痛,食欲下降,便秘,关节痛,腹泻,潮热,上呼吸道感染,外周组织水肿,呼吸困难,骨骼肌痛,体重减轻,头痛,高血压,头晕/眩晕。

注意和警告

▲在使用恩杂鲁胺的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中,癫痫发作的比率为2.2%。若在使用恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫,应永久停止使用该药。

▲发生脑后部可逆性白质病变综合征时,应停用恩杂鲁胺。

给药方法用量: 口服160mg/天 1/日;可与食物或不与食物一同服用;整颗随水吞服。

剂量调整

●如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用,停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应,然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用,如有必要。

●尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用,则增加恩杂鲁胺的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂,则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。

●尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用,则减少恩杂鲁胺的剂量至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂,则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。

药物相互作用

◆避免与强CYP2C8抑制剂同用,因为这样可增加血浆恩杂鲁胺的暴露量。如果必须一起服用,应减少恩杂鲁胺剂量。

◆避免与强CYP3A4诱导剂同用,因为这样可减少血浆恩杂鲁胺的暴露量。如果必须一起服用,应增加恩杂鲁胺剂量。

◆避免与治疗指数狭窄的CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19底物同服,因为恩杂鲁胺可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用恩杂鲁胺和华法林(CYP2C9底物),则须增加监测INR。

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前列腺癌晚期可以用恩杂鲁胺吗?

前列腺癌晚期可以用恩杂鲁胺吗?前列腺癌晚期患者可以接受一些比较好的治疗药物,比如抗雄激素治疗。最近由于阿比特龙和恩杂鲁胺等药物的广泛使用,晚期前列腺癌也能获得较好的治疗。恩杂鲁胺是在阿比特龙之后第二个获得审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌和非转移性去势抗性前列腺癌的口服药物。临床试验已经显示,恩杂鲁胺可以非常有效的降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险,可以有效延长前列腺癌晚期患者的生存期。

enzalutamide的效果怎样呢?

恩杂鲁胺(enzalutamide) ,商品名Xtandi,该临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,2012年8 月31 日经美国( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ,恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,药品为胶囊状口服药。作为最新研发的抗癌药物,恩杂鲁胺(enzalutamide)一经上市就在抗肿瘤药物的全球销售额方面跃居第八位,在治疗前列腺癌药物中占据了重要地位。

enzalutamide副作用要怎么处理?

恩杂鲁胺(enzalutamide) 英文别名:[14C]-Enzalutamide; MDV 3100,商品名为Xtandi,是一种口服用的软凝胶囊。用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。恩杂鲁胺(enzalutamide) 是一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用起到延长生命力的效果。

enzalutamide医保报销多少呢?

恩杂鲁胺(enzalutamide)是在阿比特龙之后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。由于上市比阿比特龙晚,很多前列腺癌患者对其不是很了解,恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂,某些方面的治疗效果甚至比阿比特龙更好,在临床试验中,相对于安慰剂,阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月,效果明显。而恩杂鲁胺(enzalutamide)的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月,效果更加显著。在阿比特龙耐药后,也可以选择用恩杂鲁胺(enzalutamide)继续治疗。

enzalutamide入医保没?

恩杂鲁胺(enzalutamide)自2012年8 月31 日由美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗晚期男性去势耐受前列腺癌以来已经在前列腺抗癌药品中占据了重要地位,其商品名为Xtandi。恩杂鲁胺(enzalutamide)通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 – 受体复合物的核移位和共激活剂募集来抑制肿瘤细胞分裂增殖,在动物前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺还能够缩小肿瘤体积。