通用名称：泰克布Tykerb

商品名称：泰立沙
 
全部名称：拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix 

1.Tykerb适应症：

用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 

2.Tykerb用法用量：

推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。 

Tykerb，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。 

老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。
 
未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

 
3.Tykerb不良反应：

临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与小红莓类类的化疗药品相比，Tykerb的心脏毒性为可逆的，不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量，Tykerb并没有一生最多使用量。由于Tykerb是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用Tykerb，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

4.Tykerb禁忌：对泰立沙及同类过敏患者禁用。

5.Tykerb药理毒理：甲苯磺酸Tykerb片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对Tykerb敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。Tykerb对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

6.药物价格：瑞士诺华仿制版Tykerb规格250mg*70片，售价为3000元，250mg*30片，售价为2000元。

疾病名称:乳腺癌
药品名称:拉帕替尼
文章类型:说明书
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