吡咯替尼是恒瑞产品研发的一种内服、不可逆、泛-ErbB蛋白激酶的酪氨酸激酶缓聚剂（TKI），与此同时具备抗EGFR/HER1、HER2 及其HER4活力，也称之为内服曲妥珠单抗，是恒瑞寄予希望的一个药物。
2018年8月13日，
吡咯替尼凭着II期临床医学的数据信息被NMPA有标准准许发售。该II期科学研究入组了128例经蒽环类和紫衫类药治疗不成功且发作/迁移后放化疗不超过 2 线的Her2 乳癌患者，较为吡咯替尼 卡培他滨与拉帕替尼 卡培他滨的功效和安全系数差别。
数据显示，吡咯替尼 卡培他滨组对比拉帕替尼 卡培他滨组ORR明显提升（78.5% vs 57.1%），PFS显着增加（18.1 vs 7.0个月），病症身亡风险性减少63.7%。吡咯替尼的耐受力也罢于拉帕替尼。
在ASCO2019交流会的会议摘要中，恒瑞发布了吡咯替尼二线治疗Her2 乳癌患者的III期数据信息。恒瑞本次在ASCO上发布的III期科学研究数据信息是根据2016年7月-2017年11月在我国列入的279例以往接纳过紫衫烷和曲妥珠单抗治疗的HER2 肿瘤转移乳癌患者的剖析結果。患者依照2:1随机分组，各自给与每天1次吡咯替尼400Mg或安慰剂（二十一天一个周期时间）协同卡培他滨（100mg/m2每天2次，第一-14天），科学研究的关键终点站是PFS。安慰剂 卡培他滨组病症进度的患者则接纳吡咯替尼的单药事后治疗。
数据显示，
吡咯替尼 卡培他滨组患者（n=185）的PFS对比安慰剂 卡培他滨组（n=94）显着增加（11.1 vs 4.一个月），ORR明显提升（68.6% vs 16.0%）。安慰剂 卡培他滨组是71例患者在病症进度后改成吡咯替尼单药再次治疗，这71例患者选用吡咯替尼单药治疗的ORR为38.0%，负相关PFS为5.5个月。科学研究中最普遍（≥5%）的3级之上不良反应为拉肚子（30.8% vs 12.8%）、手足综合征（15.7% vs 5.3%）。此次ASCO交流会引言中与此同时也发布了此外2款已发售小分子水Her2靶向治疗乳癌药品的头死对头较为結果。在编号为NALA的III期、对外开放标识科学研究中，621例早已接纳过2种之上HER2靶向治疗药物的肿瘤转移乳癌患者依照1:1随机分组，各自给与neratinib（240Mg，每天1次） 卡培他滨（750Mg/m2，每天2次）或lapatinib（1250mg，每天1次） 卡培他滨（100mg/m2，每天2次）。
数据显示，neratinib 卡培他滨和lapatinib 卡培他滨的6个月无进度存活率各自为47.2%和37.8%，12个月无进度存活率各自为28.8%和14.8%。6个月总存活率各自为90.2%和 87.5%，12个月总存活率各自为72.5%和66.7%。安全系数层面，2组治疗有关的应急不良反应发病率类似，neratinib 卡培他滨组的3级之上拉肚子发病率高过后面一种（24.4% vs 12.5%），由于治疗有关不良反应而停止治疗的患者占比小于后面一种（10.9% vs 14.5%）。
