Cotellic_使用说明,Cotellic 使用说明

恩杂鲁胺国内是在什么时候上市的呢?

2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年,恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。

Cotellic获批用于治疗BRAF V600E或V600K基因突变、已扩散至人体其他部位或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。


考比替尼(Cotellic)开始治疗前需确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。


推荐剂量:考比替尼(Cotellic)的推荐剂量是在 28 天 – 疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg ( 3 片, 20mg/ 片) 口服给药, 直至疾病进展或不耐受。可与食物同时服用或不与食物同时服用。当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量, 则在当天无需服用额外剂量, 下一剂量照常服用。


Cotellic 使用说明



对同时CYP3A抑制剂剂量调整


当服用Cotellic时不要用强或中度CYP3A抑制剂。如对正在服用COTELLIC 60 mg患者不能避免同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂,减低Cotellic剂量至20 mg。一个中度CYP3A抑制剂的终止后,恢复以前剂量的COTELLIC 60 mg。


在正在服用减低剂量的Cotellic(40或20 mg每天)患者中对一个强或中度CYP3A抑制剂使用另外替代。

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