达克替尼的功效靶标及特性
达克替尼（PF299804）是二代可逆性EGFR-TKI,靶向治疗功效于EGFR/HER1，HER2和HER4.
因为达克替尼的可逆性，进而具备具备更强的药力，但因其还可以功效于EGFR野生型的一切正常体细胞，因此毒副作用反映亦更加明显。
达克替尼的使用方法使用量、功效
一般达克替尼的最少使用量为30mg,一天一次，内服。规范使用量为45mg,一天一次。
双臂、双盲实验2期科学研究ARCHER101表明，达克替尼一线医治非小细胞肝癌的整体客观性高效率为75.6%，中位疾病不恶化時间为18.两个月。
达克替尼与吉非替尼（吉非替尼）功效、不良反应较为
实验目地
另一项3期科学研究ARCHER1050致力于比照达克替尼和吉非替尼一线医治EGFR基因突变的非小细胞肺癌功效。
试验设计
ARCHER1050科学研究沒有入组肺癌脑转移病人。
452名非小细胞肺癌EGFR基因突变呈阳性的病人，均值分成2组，一组为达克替尼规范使用量45mg,吉非替尼250mg,全是一天一次。
实验結果
数据显示，达克替尼与吉非替尼的中位疾病不恶化時间为14.7月vs 9.两个月，疾病率控制为74.9% vs 71.6%，疾病率控制二者区别并不大。
在此项科学研究中，达克替尼减少了41%d的身亡风险性，减缓疾病不恶化時间5.五个月。
副作用
达克替尼组副作用发病率为27.3%，主要是拉肚子、手指甲沟炎、疹子和粘膜炎，而吉非替尼组副作用发病率为22.3%， 主要是肝部毒副作用。
此项实验中66%的病人必须 减少使用量，比较之下，吉非替尼组里这一标值仅为8%，
达克替尼与厄洛替尼（易瑞沙）功效较为
实验数据来源
回望剖析肝癌EGFR一线厄洛替尼比照达克替尼的数据信息。该数据信息是ARCHER1009(NCT01360554)和A7471028(NCT00769067)二项实验数据信息的综合分析。
实验排序
挑选出121例经一线或二线放化疗后发生进度的EGFR基因突变的末期 非小细胞肺癌病人，随机分组至达克替尼医治组（53 例）与厄洛替尼医治组（48 例）。
实验結果
科学研究結果发觉，121例EGFR 基因突变的病人，达克替尼组中位疾病不恶化時间为10.9个月，而厄洛替尼组相匹配为9.6个月，中位疾病不恶化時间更长。
可是疾病总存活期类似，达克替尼组 26.6 个月，厄洛替尼组24.一个月。
对19外显子缺少者的功效
针对19外显子缺少者，达克替尼组中位无进度存活期为14.6个月，厄洛替尼组相匹配为9.6个月。在整体存活期较为上，达克替尼组为 26.6个月，厄洛替尼组为24.两个月。
在整体存活期上二者相距并不大，在中位疾病不恶化時间上，19外显子基因突变的病人更有优点。
汇总
从现之上达克替尼和吉非替尼、厄洛替尼对比的二项科学研究看，达克替尼的中位疾病不恶化時间较一代EGFR-TKI优点显著。很可能变成一线医治挑选。
但二代TKI要想彻底取代一代TKI在一线医治中的影响力，很有可能还不留后路！
由于一代TKI已发售十年，获得临床医学认证，现阶段科学研究仅仅疾病不恶化時间的增加，还需综合性考虑总存活是不是获利、毒副作用反映的承受水平及其经济发展成本费等多方面要素。
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