产品名称:Gilotrif
通用性名字:阿法替尼/妥复克
英文名字:Afatinib
汉字拼音：Afatinipian
生产商名:勃林格殷格翰
【阿法替尼适用范围】
阿法替尼/妥复克适用末期非小细胞肝癌(NSCLC)的一线医治及HER2呈阳性的晚期乳腺癌患者。
【阿法替尼使用方法使用量】
阿法替尼GILOTRIF的强烈推荐使用量是40mg内服每日1次直到病症进度或患者无较长承受。在餐前最少1小时或饭后2钟头服食（妥复克）GILOTRIF。
【阿法替尼副作用】
阿法替尼最普遍的副作用是拉肚子、阿法替尼价钱功效疹子、恶心想吐、血压高、食欲不振没有症状的的QT间期增加和蛋白尿。伴随着使用量提升,很有可能发生低聚磷酸盐尿症、皮囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗堵、血细胞减少、充血性心力衰竭、下肢静脉血栓、肺动脉栓塞等。阿法替尼（妥复克）最普遍的使用量约束性毒副作用(DLTs)是拉肚子、血压高和疹子。
【阿法替尼常见问题】
（1）拉肚子：拉肚子很有可能造成脱干和肾衰竭。阿法替尼规格型号对比较严重和抵抗拉肚子药物无反映增加拉肚子不给GILOTRIF。
（2）大疱和剥落性皮肤疾病：阿法替尼片使用说明0.15%患者中生比较严重大疱，出泡，和脸部去角质变病。对威协性命的肌肤反映停止药物。对比较严重和增加肌肤反映不给GILOTRIF。
（3）间质性肺疾病(ILD)：在1.5%患者产生。对肺病症亚急性发病或恶变不给GILOTRIF。如被确诊ILD停止GILOTRIF。
（4）肝毒副作用：在0.18%患者中产生造成了巨大肝损害。用按时肝检测监控。对肝检测比较严重或恶变不给或停止GILOTRIF。
（5）结膜炎：在0.8%患者中产生。
（6）试管胚胎胎宝宝毒副作用：能致胎宝宝伤害。劝诫女士对胎宝宝潜在性伤害和应用高效率避孕措施。
【阿法替尼规 格】40mg*28片/盒
【阿法替尼药力及药动学】
阿法替尼（妥复克）是一种内服药物，是外皮细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)与人外皮蛋白激酶2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆缓聚剂。Ⅱb/Ⅲ期任意研究表明，与安慰剂效应 最好支持治疗对比，阿法替尼 最好支持治疗医治以往一二线放化疗及EGFR-TKI医治不成功的非小细胞肺癌患者，未改进患者总存活，但明显改进了无进度存活期，提升了ORR和8周病症率控制。另一项科学研究（LUX-LUNG2）数据显示，伴随普遍EGFR突变种类的大部分（61%）患者接纳阿法替尼医治后，恶性肿瘤明显变小、恶性肿瘤进度時间比较晚、存活期较长。这种結果基本确认阿法替尼是较为有发展前途的靶向治疗药物。
它是第二代高效率双向非交叉性的酪氨酸激酶缓聚剂。厄洛替尼及易瑞沙做为酪氨酸激酶缓聚剂，单抑止EGFR，BIBW2992与此同时抑止EGFR和HER-2两种蛋白激酶。伦敦德雷克斯勒医院门诊皇家医学院James Sr等对各种各样实体肿瘤患者中开展了科学研究，Ⅰ期临床实验表明具备EGFR突变的NSCLC患者可得到催人奋进的結果，20%的患者
获得延续性的PR(女士2例和男士1例)，其中2例表明EGFR第19外显子的缺少，该突变种类常见于女士、非烟民和腺癌患者。BIBW2992每日内服50mg有优良的耐受力。BIBW2992Ⅱ期临床实验表明，具备EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶缓聚剂抗药性时，BIBW2992仍对其有抗瘤活力的发展潜力。以其是唯一对EGFR和HER2具备非交叉性双向抑制效果。由于早期临床实验中的优异数据信息，该药在2008年2月15日根据美国FDA的迅速审核安全通道。现阶段将要开展一项国际性多管理中心Ⅲ期临床研究，科学研究BIBW2992运用于以往外皮细胞生长因子蛋白激酶缓聚剂医治不成功后的NSCLC，这将为NSCLC患者产生一种概率。
【阿法替尼作用机制】
阿法替尼（妥复克）为不可避免的ErbB大家族阻滞剂，能抑压信息内容传输和隔绝与肿瘤细胞生长发育和瓦解有关的关键安全通道。因为根据ErbB大家族信息内容传输体制可由好几个同二聚体跟异二聚体引起，因此 与此同时抑止好几个ErbB大家族组员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能较合理地终断中下游信息内容传输。
于肿瘤细胞中，ErbB大家族的运行常常失衡。当操纵细胞生长体制的因素过多主要表现或运行出现异常，还有机会引起各种各样本质固体恶性肿瘤。蛋白激酶过多主要表现会刺激性体细胞內部信息内容传输超过一切正常水准，导致不可控的肿瘤干细胞提高、转移和迁移及抑止其细胞凋亡。引起之上体细胞信息内容传输出现异常的状况有下列各种各样不体制�s蛋白激酶基因变异(比如�s肝癌恶性肿瘤EGFR基因变异)、蛋白激酶过多主要表现(比如�s乳腺癌恶性肿瘤HER2过多主要表现)或配位(ligand)过多主要表现。
【阿法替尼审核和应用】
根据在临床实验的获得开创性功效結果，阿法替尼（妥复克）早期被列入美国食品类及药物管理处（FDA）优先选择审批步骤。FDA优先选择审批步骤将为这些安全性、合理、未有令人满意的取代医治挑选、并且相比于现阶段发售的商品具备明显改进优点的药物给予迅速审批的安全通道，以加速给予开创性的药物予有必须 的患者。
阿法替尼于 2013年7月12日获美国食品类及药物管理处（FDA）审批发售，做为新式一线医治药物，运用于根据经FDA准许的检验方式验出存有外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）外显子19缺少突变或外显子21（L858R）取代突变的肿瘤转移非小细胞肺癌（NSCLC）患者。[1]
欧盟国家药物监督机构（European Medicines Agency）亦于2013年7月25日审批“阿法替尼”用以治疗因外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
中国台湾地区行政院卫生部食品类药物管理处（TFDA）亦先于2013年5月17日提前审批阿法替尼 中国台湾称（妥复克）药物发售。
【阿法替尼关键科学研究发展趋势】
肝癌
LUX-Lung临床实验方案，现正讨论阿法替尼（妥复克）用以中后期非小细胞肺癌患者的功效。2个至关重要的第三期科学研究�sLUX-Lung 3(n=345)和LUX-Lung 6(n=364)
为迄今较大、最强有力和最一以贯之的临床医学申请注册研究目标，对于因EGFR突变而造成的末期非小细胞肺癌。于2013年，LUX-Lung 3科学研究結果在临床医学肿瘤学杂志(Journal of Clinical Ontology)发刊，而LUX-Lung 6科学研究結果则在美国临床医学恶性肿瘤学好(ASCO)周年纪念大会上发布。
美国临床医学恶性肿瘤针灸学会（ASCO）官方网企业年会发布的数据信息证实，患者历经全新实验性化学物质阿法替尼医治后长达一年時间，其恶性肿瘤才修复生长发育，反过来这些接纳化学治疗 (吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin)的患者，不上六个月后恶性肿瘤便发作。历经单独核查的恶性肿瘤评定数据信息表明，阿法替尼的无病症恶变生存期(PFS)是11个月， 对比放化疗的PFS仅有5.6个月更加优异。除此之外，接纳阿法替尼医治的患者，贴近一半(47%)于治疗过程一年后仍然存活并且病况无恶变，而接纳放化疗的患者却仅有2%保持这一情况。
做为LUX-Lung临床实验方案一部分，目前其有八项科学研究与此同时进行中，科学研究新项目的设计方案皆以剖析“阿法替尼”在中后期非小细胞肺癌各种各样自然环境的功效（包含发生EGFR突变的非小细胞肺癌患者和不断生病的患者）为总体目标。
【阿法替尼与别的癌病】
阿法替尼亦被选作多种多样恶性肿瘤类型科学研究主要用途，现正开展头颈癌等的末期临床研究。
【阿法替尼功效和安全系数】
LUX-Lung 3与LUX-Lung 6是多管理中心临床研究、随机化及对外开放标识的第三期科学研究，致力于较为“阿法替尼”和放化疗(各自为培美曲塞pemetrexed/顺铂cisplatin 和吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin)，作为一线医治得了中后期肿瘤转移、因EGFR突变的非小细胞肺癌患者
这种至关重要的第三期科学研究明确提出强有力直接证据表明阿法替尼相对性传统式放化疗(各自为培美曲塞/顺铂和吉西他滨/ 顺铂)，功效更为非凡。除此之外，二份调查报告一致证实“阿法替尼”的功效和安全系数，进一步提高大伙儿对科研成果的自信心。
阿法替尼（Giotrif，Afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼（Giotrif，afatinib)虽是短效药物，但则是第一个用以EGFR缓聚剂医治不成功后肝癌患者的药物。Ⅱb/Ⅲ期实验数据显示，585名末期EFGR和KRAS遗传基因突变的NSCL患者服食Afatinib后无进度存活期比安慰剂效应增加，各自为3.3个月和1.一个月；但是总体成活率却各自为10.8个月和12个月，这一互相分歧的結果也遭受多方面的提出质疑。因而，勃林格殷格翰现阶段已经对Giotrif医治EGFR突变亚群患者开展二项Ⅲ期实验。
【阿法替尼- FDA准许】
2013年7月12日，美国食品药品安全管理处(FDA)公布，已准许将Gilotrif(阿法替尼)用以医治在随着诊断检测(therascreen EGFR RGQ PCR检测试剂盒)中发觉有外皮细胞生长因子(EGFR)外显子19删掉或外显子21 L858R替代遗传基因突变的末期(肿瘤转移)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Gilotrif是一种酪氨酸激酶缓聚剂，可阻隔推动肿瘤细胞发
育的蛋白。
在一项列入345例EGFR突变性肿瘤转移NSCLC患者的临床实验中，确立了Gilotrif的安全系数和实效性。将试验者随机分组，给与Gilotrif或不超过6个周期时间的培美曲塞加顺铂医治。数据显示，接纳Gilotrif治疗者的无进度存活期较接纳放化疗者增加了4.2个月。2组总存活期末见统计学差异。
除此之外，与接纳规范化疗方案的患者对比，应用阿法替尼（妥复克）的患者的肺癌的症状和生活品质也得到了改进。
（Afatinib）肝癌药物
癌症治疗药物的产品研发一直是医疗行业的网络热点。每一年都是有新式防癌药物进到大家视线，给全世界癌病患者产生大量期待。
在6月4～8日举办的美国临床医学恶性肿瘤学好（ASCO）年大会上，勃林格殷格翰企业发布其在研的新一代化学物质阿法替尼的最新数据说明：阿法替尼在头颈癌的医治中最少与西妥昔单抗一样合理，且安全系数非常；这种数据信息还再度确认了阿法替尼在伴随EGFR突变的非小细胞肺癌中的功效。反复性头颈癌愈后偏差，对于末期头颈癌患者的医治药物。科学研究数据信息表明，阿法替尼可使22%的头颈癌患者瘤体变小（称之为“一部分减轻”），而接纳西妥昔单抗治疗者仅为13%。确认内服的EGFR靶向药物治疗药物阿法替尼对头颈癌有不错功效，有希望变成一种具有发展潜力的医治挑选。除此之外，来源于LUX-Lung-2科学研究的数据信息显示，伴随普遍EGFR突变种类的大部分非小细胞肺癌（NSCLC）病人(61%)在接纳阿法替尼医治后，恶性肿瘤明显变小；接纳阿法替尼医治的伴随普遍突变种类的病人产生恶性肿瘤进度比较晚(中位值约为14个月)、生存期较长(中位值为2年)。科学研究結果再度确认了阿法替尼在伴随EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）医治中明显的抗癌活力。
阿法替尼是以表皮细胞生长因子受体(EGFR/HER1)和人们表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为医治靶位的新一代小分子药物。其能够 不可逆地与相对应受体融合进而充分发挥，它是阿法替尼的与众不同之处取决于，也是目前类似药物所不具有的特点。
阿法替尼是勃林格殷格翰企业开发设计的表皮细胞生长因子受体（EGFR）与人表皮细胞生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强力、不可逆的双向缓聚剂，内服合理。用荷瘤小白鼠开展的科学研究表明，本产品对一些恶性肿瘤如鳞癌A-431、乳癌MDA―MB-453、直肠癌NCL-N87及卵巢疾病SK―OV-3的生长发育具备强力长久的抑制效果。
【阿法替尼/妥复克– 有关肺癌】
肺癌是在全世界范畴内更为普遍和更为致命性的一种癌病，每一年的新病发样本数做到160万。因为肺癌愈后较弱，每一年由肺癌而造成身亡的总数做到138万。总而言之，肺癌致死人数占到全部癌病致死人数18%。肺癌约占全部兴新癌病的13%，抽烟是肺癌的关键发病原因。
男士肺癌的发病率高过女士，肺癌并不仅是一
种病症，科学研究表明，肺癌包含千百种不一样的种类，不一样种类的肺癌必须 给与特殊的治疗方法。肺癌的一种特殊乳头瘤病毒可以根据EGFR（ErbB受体大家族组员）突变检验开展分辨。这种病人也是在临床研究中可以从（妥复克）阿法替尼医治中获利数最多的群体。
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