克唑替尼(crizotinib)是第一个发售的ALK呈阳性小分子水缓聚剂，它的功效靶标除开ALK之外，还对于ROS1及其MET。针对以往接纳过放化疗的ALK呈阳性患者，一项III期临床实验确认，克唑替尼较放化疗显著增加患者的PFS，提升客观缓解率，改进患者生活品质。针对克唑替尼医治脑转移，曾有一项回顾性分析，选择了PROFILE1005与1007二项科学研究中的脑转移患者开展剖析，针对在其中未接纳过脑转移医治的患者，应用克唑替尼获得了脑部高效率18%，12周率控制为56%，脑部疾病的中位无进展時间约为七个月，而针对以往接纳过头顶部放化疗的患者，应用克唑替尼的脑部高效率33%，12周率控制为62%，脑部疾病的中位无进展時间为13.两个月，放化疗确实让经克唑替尼医治的ALK呈阳性患者实际效果有一定的提高，但不管患者是不是以前接纳过放化疗，最后发生CNS进展患者的占比基本上同样，约占七成患者。
归根结底一方面是积极要素，因为血脑屏障以及体制的存有，克唑替尼在P-糖蛋白等的功效下，积极泵出排放，另一方面是处于被动要素，克唑替尼的分子结构针对血脑屏障的渗透性较低。有研究表明，克唑替尼在ALK呈阳性的患者脑组织中检验到的浓度值仅是同一个体血液中浓度值的约千分之五。即便如此，一些患者在病症进展后仍跨线应用吡菌胺开展医治，这种患者较克唑替尼进展后马上断药的患者对比，也是有较长的总存活時间。
此外，在克唑替尼的一项III期临床实验中，针对79名以往所有接纳过头部迁移灶放化疗的患者开展克唑替尼的医治所获得的中位脑部无进展時间与选用放化疗所获得的結果类似。假如说放化疗对ALK呈阳性脑转移的疾病控制有确立获利奉献，则能够 推断克唑替尼单药针对脑转移的功效仍未做到令人充足令人满意的水平，这与克唑替尼没法根据血脑屏障很有关系。
