地拉罗司 (DFS,ICL670),地拉罗司是通过诺华公司研发的、现阶段唯一的内服的亚铁离子抗氧化剂。对地拉罗司药物代谢动力学模型作出了科学研究,5位成年人地中海贫血患者每日内服地拉罗司20 mg,7天之后药动学做到稳定状态,搜集其血夜、血液、排泄物、小便样版,剖析放射性物质地拉罗司、Fe-地拉罗司物质及地拉罗司代谢物浓度值,科学研究地拉罗司钙的吸收、遍布、排泄及代谢流程。研究发现,地拉罗司消化吸收优良, 放射性物质地拉罗司以及 Fe物质各自占血浆浓度的 87% 和 10%,绝大多数根据排泄物代谢 (84%),在其中 60%为 放射性物质地拉罗司。排泄物中未改变的地拉罗司一部分是由于不完整的肠道吸收,一部分是由于肝胆管清除地拉罗司和它的葡萄糖苷酸(包含首过清除功效),肾脏功能代谢仅是 8%,主要成份为葡萄糖苷酸 M6。CYP450抗氧化物催化反应地拉罗司,物质为M1(5-OH 地拉罗司)(CYP1A)、M4 (5-OH 地拉罗司)(CYP2D6),成分非常少,仅 6%和 2%。直接和间接结果显示,地拉罗司关键代谢途径都是经过葡萄糖苷碱化,形成代谢物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。
地拉罗司于2005年11月得到FDA批准,用来2岁或以上因输血所导致的漫性铁过载患者。2012年12月地拉罗司获欧洲委员会批准,用以因甲磺酸去铁胺治疗法忌讳或不足而需鳌合疗法的10岁或以上非输血依赖感地中海贫血(NTDT)综合症患者漫性铁过载的治疗方法。2013年1月23日FDA批准地拉罗司新适用范围,用以10岁或以上非输血依赖感地中海贫血(NTDT)患者的漫性铁过载医治。
地拉罗司的推荐量起始日使用量为20mg/kg。针对每个月接纳超出14mL/kg萃取血细胞(即成年人超出4企业/月)滴注,并必须降低过多铁暴露的患者可以选择开始使用量为30mg/kg/天。 针对每个月接纳小于7mL/kg萃取血细胞(即成年人低于2企业/月)滴注以及需要保持身体内铁均衡的患者可以选择开始使用量为10mg/kg/天。