甲磺酸达拉非尼胶囊(Dabrafenib)是一种靶向治疗BRAF酪氨酸激酶缓聚剂。它对于BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变黑色素瘤的IC50值分别是0.65,0.5和1.84nM。甲磺酸达拉非尼胶囊抑止野生型BRAF和CRAF的IC50值各自3.2和5.0 nM,在较浓度较高的是可抑制别的蛋白激酶比如SIK1,NEK11,和LIMK1活力。一部分BRAF基因变异,包含 BRAF V600E,可引起构成型激话BRAF蛋白激酶,刺激性癌细胞生长发育。
甲磺酸达拉非尼胶囊的适用范围:适用范围:(1)单药用以BRAF V600E突变的不能摘除/转移性黑色素瘤。(2)协同曲美替尼(Trametinib)用以:BRAF V600E或V600K突变的不能摘除/转移性黑色素瘤;BRAF V600E突变的转移性非小细胞癌。(3)应用限定:TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞癌的治疗方法。现阶段甲磺酸达拉非尼胶囊主要有两种包装规格:50mg和75mg。那甲磺酸达拉非尼胶囊会出现耐药性吗?
1、甲磺酸达拉非尼胶囊耐药的时间也:临床实验表明,甲磺酸达拉非尼胶囊的那一部分高效率约达91%,5个月内很少发生耐药,5月后病人明显感到症状加重,应注意耐药。2、甲磺酸达拉非尼胶囊耐药表现的:病人服食甲磺酸达拉非尼胶囊一段时间,明显感到症状加重,复诊发生迁移,表明甲磺酸达拉非尼胶囊耐药。3、甲磺酸达拉非尼胶囊耐药后医治:甲磺酸达拉非尼胶囊耐药后,可选择别的免疫治疗药物,如:纳武单抗或派姆单抗单药医治或纳武单抗 伊匹替尼联合治疗。老挝第一药房提议,甲磺酸达拉非尼胶囊耐药后,病人能够找寻是否存在适宜的临床实验,可选择别的协同药品去治疗,如维罗非尼 考比替尼等。