盐酸阿那格雷是一种内服抗血小板集聚药品,为胡磷酸二酷酶抑制剂。2004年11月18日,Shire药业公司公布,盐酸阿那格雷(XAGRID)做为原发血小板增加症(ET)二线治疗单一服药在欧盟国家、冰岛及丹麦得到发售准许。
那盐酸阿那格雷功效如何?
盐酸阿那格雷关键应用于造血细胞,可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,提升血小板内cAMP水准,进而抑止血小板的汇聚及形态变化,抑止造血细胞成熟的。很多科学研究却发现,阿那格雷在体内外都可以危害造血细胞成熟的,造成细胞体缩小和形态特征的改变,并认为阿那格雷降低血小板的总数根本原因是干涉造血细胞成熟的。体外实验发觉,阿那格雷能通过降低造血细胞大小和倍性而抑止造血细胞复制的高速发展或者毁坏和阻拦造血细胞成熟的,这种功效出现在了造血细胞持续发展的后一环节、非分裂期。
一项临床实验对942例血小板增加患者应用阿那格雷开展治疗,在其中病理性红细胞增多症患者113例,均值服药使用量为每天2.4mg,总有效率达74%,在其中放任不管66%,部分缓解8%,放任不管的时间也在17~25天中间。对48例原发血小板增加症患者开展阿那格雷的临床疗效观查,在其中41例患者有静脉血栓史或者有流血病发症,16例没经一切治疗,15例应用羟基脲治疗,另17例应用各种药品治疗。在阿那格雷治疗前患者血小板值为(850~3100)×10^9/升 ,经治疗放任不管87%,部分缓解或失效13%,约10%的患者因副作用而停止治疗,大部分患者已治疗7年(均值服药使用量为每天2.5mg)。结果显示,盐酸阿那格雷进一步降低血小板的数量与此同时,也减少了静脉血栓病发症的产生。