XL184卡博替尼是一种内服的多靶点的小分子水酪氨酸激酶缓聚剂,能够抑止RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活力,这种酪氨酸激酶蛋白激酶参加了肿瘤发生、迁移、血管生成和微环境保持等,与众多实体瘤的建立息息相关。
那XL184能治疗什么病症呢?
2011年10月,美国药业公司Exelixis公布,XL184卡博替尼在髓样甲状腺癌症III期临床试验中合安慰剂效应对比无进度生存期可以延长75%,卡博替尼组负相关无进度生存期达11.2月VS安慰剂组4个月。卡博替尼显著地可以延长髓样甲状腺癌症病人的无进度生存期。
2012年11月,美国药业公司Exelixis公布,其靶向治疗癌症药物XL184卡博替尼在治疗末期肝细胞癌(HCC)的至关重要III期临床实验CELESTIAL中,完成了总生存期和无进度生存期的明显增加。
FDA于2016年批准XL184卡博替尼用以治疗此前接纳抗血管生成治疗的末期RCC病人。
2016年1月28日Exelixis公布美国FDA批准NDA充足进行并授于XL184卡博替尼治疗末期肾细胞癌的优先审查。
2016年2月1日Exelixis公布METEOR的积极整体存活结论,XL184卡博替尼在末期肾细胞癌里的3期重要实验。
2016年4月26日 Exelixis公布FDA批准XL184卡博替尼用以末期肾细胞癌病人。
2017年12月19日 Exelixis公布美国FDA批准XL184卡博替尼用以之前没经治疗的末期肾细胞癌。
2019年1月14日 Exelixis公布美国FDA批准XL184卡博替尼治疗此前治疗完的肝细胞癌。
2016年1月28日Exelixis公布美国FDA批准NDA充足进行并授于XL184卡博替尼治疗末期肾细胞癌的优先审查。