替诺福韦是什么时候上市的呢?
2018年11月19日,吉利德科学宣布中国国家药品监督管理局批准日服一次的替诺福韦(韦立得,TAF)可用于治疗成人和青少年(12岁以上,体重至少为35kg)的慢性乙型肝(HBV)。 替诺福韦艾拉酚胺(TAF)作用机理是怎样的呢? 替诺福韦TAF作为替诺福韦(TFV)磷酰胺脂前体药,药学原理为通过肝摄取转运体以及被动扩散原理,替诺福韦TAF即亲脂性细胞渗透物,有机因阴离子转运肽进入人体原代肝细胞中。
相信对于国内的慢性乙型肝炎患者一定都听说过抗乙肝病毒治疗方案。相比干扰素,乙肝抗病毒治疗方案的效果更好,安全性也更高。尤其是乙肝新药韦立得(TAF)的上市,改变了许多乙肝患者的治疗现状!
那么,韦立得治疗乙肝的治疗效果如何呢?
韦立得的获批基于两项国际三期研究(108号和110号研究)的数据,研究涉及1632名初治和经治的成年HBeAg阴性和HBeAg阳性乙肝病毒感染者(包括334名在中国接受治疗的患者)。在综合两项研究结果分析中,服用韦立得的患者比服用韦瑞德的患者在骨骼和肾脏实验室参数方面有所改善。此外,在接受为期96周的治疗期间,无一例患者发生替诺福韦耐药。
韦立得TAF的抗病毒优点主要有3个:
一、低给药剂量
相同的疗效韦立得TAF目前公布的2个III期研究课题108和课题110中,研究结果显示,韦立得治疗乙肝效果显著,在低于已一代替诺福韦(TDF)十分之一剂量时,就具有与TDF相同的抗病毒疗效,在副作用方面,韦立得TAF以优于十倍的效果完胜一代替诺福韦TDF。
二、具有更好的骨骼安全性
与原有的乙肝药物相比,TAF能有效改善骨骼安全性系数,降低骨质疏松症风险。
三、更好的肾脏安全性
肾小球滤过率(eGFR)下降是诊断慢性肾脏病的一项重要指标,其下降值反映着肾功能的健康状况。
在2018年获批上市的韦立得,是替诺福韦的一种磷酰胺前体药物,能在干细胞内水解、磷酸化,转化成为二磷酸替诺福韦发挥作用。
XL184治疗效果如何?
卡博替尼对患者疾病进展或死亡率实现了临床意义和统计学显著性的减少达52%(HR 0.48, 95% CI 0.31-0.74, two-sided P=0.0008)。卡博替尼的中位PFS为8.6个月,舒尼替尼为5.3个月,有3.3个月(62%)的改善。