吉福尼,trelagliptin_利托那韦/Ritonavir临床上主要用于治疗艾滋病

以利托那韦为例介绍新型冠状病毒肺炎的相关药物

  冠状病毒在自然界中普遍存在,人类最早于20世纪60年代检测出了被冠状病毒熏染的病例,其中很大比例与呼吸道熏染有关。21世纪以来,冠状病毒家族成员已经3次侵袭人类天下,即2003年严重急性呼吸综合征冠状病毒(SRAS-Cov)、2012年中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-Cov)和2019年新型冠状病毒(2019-nCov),对人类康健和生命安全造成了严重威胁。洛匹那韦(Lopinavir)和利托那韦(Ritonavir)均为卵白酶抑制剂类抗艾滋病药物。

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  通过阻断Gag-Pol聚卵白的盘据,发生未成熟、无熏染力的病毒颗粒,到达抑制病毒复制的作用。由于肠上皮细胞管腔外面高表达的P-gp和MRP2介导的外排泵作用、肝脏中CYP3A4酶的普遍代谢作用,以及洛匹那韦自己较低的水溶性(40 mg/mL),洛匹那韦的口服生物利用度较差。外排泵作用与细胞排挤异物和毒性分子有关,因此若将提高洛匹那韦生物利用度的计谋着眼于抑制外排泵正常心理功能上,则有可能对机体发生严重的副作用。

  利托那韦不仅是卵白酶抑制剂,而且对CYP450酶(CYP3A4是其同工酶)有较强的抑制作用,用小剂量的利托那韦与洛匹那韦竞争性连系CYP3A4,可以延缓洛匹那韦的代谢,提高洛匹那韦的生物利用度,增强临床效力。该制剂2000年被FDA批准在美国上市,2007年获批在中国上市,商品名为克力芝(Kaletra),临床上主要用于治疗艾滋病。

  

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