曲美替尼与达拉非尼合用的安全性
乳腺癌是性激素相关肿瘤之一，针对激素受体（HR）的内排泄治疗可使激素受体阳性的乳腺癌病死率降低25％-30％。然而，内排泄治疗耐药问题（原发与继发耐药）是其面临的重要问题之一。mTOR抑制剂依维莫司（Everolimus、飞尼妥、Afinitor、EVERTOR）能通过阻断PI3K/AKT/mTOR通路，逆转内排泄耐药。
依维莫司/Afinitor的相关介绍
多项临床前研究解释，依维莫司可恢复肿瘤细胞对内排泄治疗的敏感性，且其与内排泄治疗团结使用时作用尤为显著。克日，美国Albert Einstein医学院Kornblum等研究人员讲述，Ⅱ期随机临床研究（PrE0102研究）显示，芳香化酶抑制剂（AI）耐药的绝经后HR阳性HER2阴性转移性乳腺癌患者，使用mTOR抑制剂依维莫司可提高ER阻滞剂氟维司群治疗疗效，为AI耐药患者提供了新的治疗选择。这项随机双盲安慰剂对照临床研究入组131例绝经后ER阳性HER2阴性AI耐药转移性乳腺癌患者，随机分组划分接受氟维司群（500 mg，d1,15，第1周期，之后d1）团结依维莫司或安慰剂治疗。预设可观察到团结依维莫司有90％的潜力带来无希望生计70％的改善，中位无希望生计从5.4个月延长到9.2个月，次要终点包罗客观缓解和临床获益率。未预防性使用类固醇激素口腔漱洗液。效果显示，团结依维莫司可将无希望生计从5.1个月延长到10.3个月（HR=0.61，95％CI 0.40~0.92，P=0.02），提醒到达主要研究终点。两组客观缓解率类似（18.2％vs.12.3％，P=0.47），但团结依维莫司组临床获益率较高（63.6％vs.41.5％，P=0.01）。
2012年，先后批准依维莫司（Everolimus、飞尼妥、Afinitor、EVERTOR）的顺应证扩大至治疗激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。可与依西美坦(Aromasin)团结用于来曲唑(Femara)或阿那曲唑(Arimidex)治疗后复发或泛起疾病希望的上述女性患者。该药物是首个被批准用于激素受体阳性乳腺癌的mTOR抑制剂。
吃曲美替尼(Trametinib)的好处和坏处
