sofosbuvir,lemide_Ocaliva治疗成人PBC患者的效果怎么样？_奥贝胆酸分子量

近年来，FDA批准奥卡利娃联合熊去氧胆酸治疗原发性胆管炎（PBC）患者单用熊去氧胆酸失败。对不能耐受熊去氧胆酸的成人可作为单一疗法。根据FDA公布的含量，ocaliva（obeticolic acid，intercept pharmaticals）与法尼醇X受体结合，增加肝内胆汁流量，抑制肝内胆汁酸的生成，从而降低肝脏暴露于胆汁酸的药性水平。
根据FDA的数据，熊去氧胆酸（UDCA）是唯一治疗PBC的药物，FDA于1997年批准了该药。熊去氧胆酸对50%以上的患者有效。然而，高达40%的患者没有ALP，总胆红素降低，,奥贝胆酸(Obeticholic acid，OCA，商品名Ocaliva)由Intercept研发，是一种法尼酯X受体特异性激动剂。2016年5月27日美国FDA有条件加速批准其用于治疗原发性胆汁性胆管炎，是近20年来首个获批治疗原发性胆汁性胆管炎的药物。奥贝胆酸(OCA)是一种半合成的胆酸类似物，作用机制是通过激活法尼醇X受体(farnesoid X receptor, FXR), 间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1, 胆酸生物合成的限速酶)的基因表达, 从而减少胆酸的产生，降低胆汁对肝脏的损伤。,5%至10%的患者无法耐受。
在216例PBC患者的临床试验中，验证了奥替奇酸的安全性和有效性。一年后，用奥替奇酸治疗的PBC患者中ALP水平较低的人数高于安慰剂组。常见不良反应有瘙痒、乏力、腹痛不适、关节痛、头晕、便秘。
根据FDA的指示，ocaliva酸不能用于完全性胆道梗阻患者。国际肝病大会上发表的临床试验数据显示，滴定策略有助于减少瘙痒的发生率和严重程度（根据6个月的临床反应，患者滴定量从5毫克降至10毫克）。约翰·维尔林，贝勒医学院医学和外科教授。
”奥卡利娃必须保持ALP的持续降低，ALP是PBC等慢性病治疗的关键。“PBC影响到他们生命的黄金时代，对一些人来说，肝移植的潜在需求仍然是一个问题，”该组织主席Linie Moore说。近几十年来只有一种治疗方法，我们都期待着这种重要的新药。
”胃肠药物咨询委员会最近建议FDA批准obeticolic酸作为成人PBC患者的单一疗法或与熊去氧胆酸联合治疗。