gienoe_硼替佐米是骨髓瘤靶向治疗药品 那么硼替佐米的优势是什么_奥贝胆酸分子量

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  齐鲁制药有限公司历时6年乐成研制的骨髓瘤靶向治疗一线特效药物硼替佐米(齐普乐)已经在2018年6月2日正式在中国上市。硼替佐米是现在临床治疗多发性骨髓瘤的一线特效靶向药物,齐鲁制药这一研发功效,将为海内数以十万计的病患带来更多的用药选择。

  多发性骨髓瘤(Multiple Myeloma,MM)是一种常见的血液系统恶性肿瘤,是继非霍奇金淋巴瘤之后第二多发的血液系统恶性肿瘤,以骨髓中克隆性浆细胞恶性增殖为特征,该病多发于中、老年人,约莫80%的患者跨越60岁,男性略多于女性。随着中国人口的老龄化,骨髓瘤的发病率呈逐年增添的趋势。

,奥贝胆酸(Obeticholic acid,OCA,商品名Ocaliva)由Intercept研发,是一种法尼酯X受体特异性激动剂。2016年5月27日美国FDA有条件加速批准其用于治疗原发性胆汁性胆管炎,是近20年来首个获批治疗原发性胆汁性胆管炎的药物。奥贝胆酸(OCA)是一种半合成的胆酸类似物,作用机制是通过激活法尼醇X受体(farnesoid X receptor, FXR), 间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1, 胆酸生物合成的限速酶)的基因表达, 从而削减胆酸的发生,降低胆汁对肝脏的损伤。,

  骨髓瘤起病徐缓,早期无显著症状,容易被误诊。多数患者在首次诊治时,病情已经较重,并累及多个器官。骨髓瘤危害伟大,患者常伴有多发性溶骨性损害、高钙血症、血虚、肾脏损害,导致相关器官或组织损伤。骨髓瘤细胞排泄破骨细胞活性因子而激活破骨细胞,使骨质消融、损坏,骨骼疼痛是最常见的症状,多为腰骶、胸骨、肋骨疼痛。由于瘤细胞对骨质损坏,引起病理性骨折,可多处骨折同时存在,严重者甚至会截瘫,极大地影响患者生计质量。此外,患者免疫功效低下,常泛起频频的熏染。

  现在骨髓瘤仍无法治愈。在已往的十几年中,随着靶向治疗药物不停问世及检测手段提高,尤其在新药团结自体造血干细胞移植、移植后牢固治疗以及历久维持治疗后,骨髓瘤患者的缓解率和缓解深度获得很大改善,跨越50%的患者可以到达完全缓解。硼替佐米是一种针对骨髓瘤的新型靶向药物,该药物的发现获得医药界普遍关注,其作用机理获得2004年度诺贝尔化学奖,2006年获制药界最高声誉――国际盖伦奖(Prix Galien),被誉为“肿瘤治疗的革命,多发性骨髓瘤治疗的重大提高”。

  硼替佐米作为骨髓瘤的突破性药物,其优势主要表现在以下方面:1.药物起效快;2.效果显著,如果是团结用药的话缓解的机率在80%以上,完全缓解率到30%~40%。3.安全性高,可应用于肾功效不全患甚至肾衰患者,疗效与肾功效正常患者相当,而且能够逆转肾功效;4.以硼替佐米为基础的诱导治疗能够显著增添干细胞采集量,而且显著加速干细胞采集速率。多项国际临床研究证实,含有硼替佐米的方案的疗效显著优于传统化疗方案,能够显著提高患者的完全缓解率、延伸患者生计期、改善生计质量。硼替佐米贯串骨髓瘤的诱导、牢固、维持全程治疗,业也已成为成为治疗骨髓瘤的首选一线治疗方案。

  

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TAF韦立得是目前最好的乙肝药,是因为其安全性和耐药性,相比于之前的核苷类药物,TAF韦立得的安全性更好,特别是对骨骼和肾脏副作用方面,尤其适合年龄在60岁以上或伴有骨病、肾功能障碍的慢乙肝患者服用。

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TAF韦立得是依赖RNA的DNA聚合酶抑制剂,是替诺福韦(TFV)的口服前药,与替诺福韦酯(TDF)相似。TAF韦立得通过肝摄取转运蛋白进入肝细胞后,被羧酸酯酶1(CES1)水解,转换成TFV ,而起到抑制病毒复制的作用,由于CES1在肝脏中是高表达的,所以TAF对抑制乙肝病毒的复制具有一定的靶向作用。

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TAF韦立得属于新型的核苷类逆转录酶抑制剂, 在临床期时TAF韦立得就以其十倍于替诺福韦酯 (TDF)的药效展现出其非常高的抗病毒活性。另外,从既往的临床实验结果以及患者治疗的实际效果来看,乙肝患者绝大多数都能够从中获益。

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TAF替诺福韦艾拉酚胺是抗乙肝病毒的重磅药物,较之前的抗乙肝病毒药物相比,TAF替诺福韦艾拉酚胺拥有服用量小,对肾几乎没有损伤等诸多优势。2016年TAF替诺福韦艾拉酚胺在美国获批上市后便得到广泛关注,TAF替诺福韦艾拉酚胺也是在过去的十年里唯一被美国FDA批准上市的乙肝新药。