奥希替尼什么时候耐药:据老挝第一药房了解,奥希替尼耐药的周期大约在10月左右,具体的时间跟患者自身的情况有关。
奥希替尼是由英国阿斯利康公司研发的第三代抗癌靶向药,通常用于一代药耐药的肺癌患者,现在奥希替尼9291也获批用于肺癌一线治疗,疗效好,而且副作用小,患者在服用期间生活质量高。但靶向药物都要有一个共性,服用一段时间后,患者会产生耐药性,奥希替尼也不例外。那服用奥希替尼什么时候会耐药?
据老挝第一药房了解,奥希替尼耐药的周期大约在10月左右,具体的时间跟患者自身的情况有关。
奥希替尼耐药以后,其中部分患者产生了新的耐药突变,C797S;理论上讲,对付这个新出来的耐药突变,最好的办法,就是研制第四代靶向药,特异性地针对这个 C797S 突变。近期,一项研究表明:布加替尼这个同时具备 EGFR 和 ALK 两个靶点的神药,如果和 EGFR 单抗联合使用,能克服 C797S 这个突变导致的第三代靶向药物奥希替尼的耐药问题。
研究者通过计算机模型分析表明,布加替尼特别适合 EGFR 三重突变蛋白的 ATP 结合口袋,通过与 EGFR 蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的 EGFR 蛋白总量减少,增强了 布加替尼 抗击癌细胞的效果,具体表现在 布加替尼 的有效 IC50 值下降,EGFR 三重突变的试验老鼠的生存期延长。
而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有 EGFR 突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。布加替尼和爱必妥等 EGFR 单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。尽管 EAI045 有类似的报道,但由于其毒副作用和研发上存在未解决的问题,目前研究已停滞。布加替尼已经处于上市的最后阶段,而 EGFR 单抗也用的比较广泛(爱必妥、帕尼单抗、泰欣生等),假如这两种药物联合治疗,可以解决 C797S 的问题,这无疑是一件非常美好的事情。
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