2017年8月,伊鲁替尼(中国商品名亿珂)得到我国FDA准许,单药适用以往最少受到过一种治疗的漫性淋巴细胞败血症 (CLL)/ 小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)病人及其以往最少受到过一种治疗的套体细胞淋巴瘤(MCL)病人的治疗。
伊布替尼是一个BTK这个小-分子结构缓聚剂。伊布替尼与在BTK活性结构域里的胱胺酸残基产生化学键,造成BTK酶活性的抑止。BTK是B-体细胞抗原受体(BCR)和免疫细胞蛋白激酶通路的信号分子。BTK作用是根据B-细胞表面受体数据信号造成对B-体细胞买卖,黏附,和粘附需要通路的激话。 非临床研究表明伊布替尼抑止恶变B-细胞的增殖与在身体内存活及其在体外细胞迁移和磷酸化粘附。
伊布替尼可用症:1、早已最少接纳过一次治疗的套体细胞淋巴瘤(MCL),2、漫性淋巴细胞败血症(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),3、具备17p缺乏的漫性淋巴细胞败血症(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)),4、Waldenström的巨球蛋白尿症(WM),5、曾接纳最少一项抗CD20治疗而且需要全身上下治疗的边缘区淋巴瘤(MZL),6、一个或几个全身上下治疗系列产品失败之后的漫性移植物抗宿主病(cGVHD)。
伊布替尼药品不良反应包含:流血、感柒、骨髓抑制、肾毒性、第二原发性肿瘤、试管胚胎-胎宝宝毒副作用。有MCL患者中最常见的副作用(≥20%)是血小板减少症,拉肚子,单核细胞降低,严重贫血,疲倦,肌肉骨骼痛,附近浮肿,呼吸道感染,恶心想吐,淤伤,呼吸不畅,严重便秘,疹子,腹疼,恶心呕吐和胃口降低。有CLL患者中最常见的副作用(≥20%)是血小板减少症,拉肚子,淤伤,单核细胞降低,严重贫血,呼吸道感染,疲倦,肌肉骨骼痛,疹子,发烫,严重便秘, 附近浮肿,关节疼,恶心想吐,口腔溃疡,窦炎,和晕眩。