疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:服药指南 靶向药考比替尼是治什么的呢：2015年8月27日，考比替尼（Cobimetinib）作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局（Swissmedic）批准。同年11月10日FDA批准Cobimetinib联合威罗非尼（Vemurafenib）用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者。随后NCCN临床推荐Vemurafenib联合cobimetinib一线治疗BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者。
考比替尼（Cotellic,Cobimetinib）由罗氏研发，是一种抗癌靶向药，也是一种口服小分子MEK拟制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。那靶向药考比替尼可以治疗什么病症？
2015年8月27日，考比替尼（Cobimetinib）作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局（Swissmedic）批准。同年11月10日FDA批准Cobimetinib联合威罗非尼（Vemurafenib）用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者。随后NCCN临床推荐Vemurafenib联合cobimetinib一线治疗BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者。
考比替尼推荐剂量是对每个28天一疗程的头21天60 mg口服，一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。
考比替尼的剂量调整：首次剂量减少：40毫克口服/每天1次；第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次；随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用考比替尼。
服用考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂：对于服用考比替尼 60 mg的患者，如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂是必要的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的考比替尼剂量。对服用降低剂量的考比替尼（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。
考比替尼（Cotellic）最常见不良反应(≥20%)是腹泻, 光敏反应，恶心，发热，和呕吐等。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT，增高的CPK，低磷血症，增高的ALT，淋巴细胞减少，增高的AST，增高的碱性磷酸酶，低钠血症。
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