疾病名称:黑色素瘤

药品名称:考比替尼（Cotellic）

文章类型:说明书

考比替尼的最新说明书：Cotellic联合威罗菲尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性的黑色素瘤患者的治疗。

考比替尼的最新说明书

通用名称：考比替尼

商品名称：Cotellic

全部名称：考比替尼,卡比替尼,Cotellic,Cobimetinib

【适应症】Cotellic联合威罗菲尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性的黑色素瘤患者的治疗。

【用法用量】

（1） COTELLIC的开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。

（2）推荐剂量是对每个28天一疗程的头21天60 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用COTELLIC。

【不良反应】心肌（心肌病）或其它肌肉（横纹肌溶解）损伤，新皮肤癌（原发性皮肤恶性肿瘤），眼病（视网膜脱落），严重皮疹，肝损伤（肝毒性）。出血和严重皮疹是由于对光的敏感度（光敏性）增加。

【注意事项】

（1）新原发恶性病，皮肤和非-皮肤：治疗开始前，当用治疗时,和直至COTELLIC末次剂量后共至6个月对新恶性病监视患者。

（2）出血：用COTELLIC可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。

（3）心肌病：在接受COTELLIC与威罗菲尼患者比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。.尚未在左室射血分量(LVEF)减低患者中确定COTELLIC的安全性。治疗前，用COTELLIC治疗期间治疗后1个月，然后其后每3个月评价LVEF。

（4）严重皮肤学反应：监视严重皮疹。中断, 减低，或终止COTELLIC。

（5）严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止COTELLIC。

（6）肝毒性：治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。

（7）严重光敏感性：忠告患者避免日光暴露。

【药理毒理】

Cobimetinib是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂/细胞外信号调节激酶 MEK1和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂，它促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中，cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。

Cobimetinib和威罗菲尼靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较，在体外cobimetinib和威罗菲尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E 突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。在一个体内小鼠植入模型Cobimetinib还阻止威罗菲尼-介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强。

【孕妇及哺乳用药】

孕妇：忠告生殖潜能女性用COTELLIC治疗期间和COTELLIC最后剂量后共2周使用有效避孕。

哺乳：忠告哺乳妇女在用COTELLIC治疗期间和最后剂量后共2周不要哺乳喂养。

【考比替尼贮藏】贮存在室温低于30°C(86°F)。

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