以布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)为靶标是医治B体细胞肿瘤的合理方式。伊布替尼,第一代BTK缓聚剂,归属于酪氨酸激酶TEC大家族中的一员,共价键融合在BTK三磷酸腺苷融合位点的胱胺酸481号残基上。伊布替尼还可与别的同宗活力位点上带有胱胺酸残基的蛋白激酶融合,如TEC大家族中的ITK2和ErbB大家族中的EGFR和HER2。这种出乎意料的伊布替尼融合位点,及其融合后对别的转录因子如PI3K/AKT的间接性危害,被觉得是伊布替尼的毒副作用体制,将造成心脑血管病不良反应的产生,尤其是心房纤颤和高血压。在伊布替尼的4个随机试验的归纳剖析中,冠心病发病率为3.3例/年?每100人。据报道,应用伊布替尼医治的病人中,身患高血压的占比达到30%(见表)。近期,在一项较为伊布替尼、伊布替尼加利妥昔单抗、有机化学免疫治疗的三臂随机试验中,发觉伊布替尼组的病人3至四级高血压发病率高些。目前为止,尚不清楚伊布替尼而致的高血压是不是与欠佳的临床医学结果有关。
Dickerson等回望了562例在单一管理中心接纳伊布替尼医治的病人的诊疗纪录,并对