恩西地平的合成以及市场规模

  Enasidenib(恩西地平),商品名Idhifa,由Agios和 Celgene合作开发,2017年8月1日,得到FDA准许发售,用以医治带上异柠檬酸钠脱氨酶2(IDH2)基因变异的成年人发作或不易治亚急性髓系白血病。恩西地平得到了FDA评审的快速路和优先选择评审的资质,与此同时得到了FDA“孤儿药”资质评定。

  Enasidenib归属于first in class的异柠檬酸钠脱氨酶2缓聚剂,能够 抑止多种多样推动细胞的增殖的酶的活性。假如病人血夜或脊髓样版中检验到IDH2基因突变,便适用接enasidenib医治。AML病人中带上IDH2基因突变的占比大概为8~19%。

  恩西地平的化学物质专利WO2013102431,我国同祖专利CN104114542A,2033年1月5日专利期满。生成加工工艺专利WO2017024134明确提出了一种恩西地平的生成方式。

  生成线路由图中所显示,最先是6-三氟羟基皮考林酸在稀盐酸/乙醇的反映标准下产生酯化反应获得中间体(2),接着与缩二脲开展缩合反应获得三嗪二酮重要中间体(3),再应用三氯氧磷和五氯化磷开展氯代反映,获得二氯三嗪中间体(4),再与2-三氟羟基-4氨基吡啶产生N-烷基化反应,操纵反映标准,引进一个氨基吡啶化合物官能团获得中间体(5),最终再度根据烷基化反应,连接氨基醇官能团,获得终极目标物质恩西地平分散碱。

  依据汤森路透的销售量预测分析,到2021年恩西地平的销售量将做到最高值约4.56亿美金。充分考虑关键专利2033年期满,本产品仍具备非常好的行业前景和盈利。

恩西地平使用说明书

  【中文名】: 恩西地平      【商品名】Idhifa      【化学名】Enasidenib      【生产药企】Celgene美国      【剂型】50mg 或 100mg* 30片/瓶      【批准日期】2017年8月1日,美国FDA批准了Celgene的Idhifa (Enasidenib, 恩西地

恩西地平治疗标准化疗不适用的新诊断AML老年患者

  老年人为急性髓系白血病(AML)的主要发病人群,据统计,AML确诊时患者中位年龄为68岁。AML老年患者有更大几率具有与治疗耐药相关的临床特征,例如治疗相关疾病,不良细胞遗传学或分子异常和早期血液学异常。此外,老年患者一般不耐受强化化疗方案,而且

恩西地平缓解率高

  急性髓系白血病是一种髓系造血干细胞恶性疾病,目前在国际上针对这种疾病的方法并不多。随着医学技术的不断发展,引进了很多治疗急性髓系白血病的方法,其中,新药 恩西地平 能够有效提高此类患者的缓解率。急性髓系白血病是一种快速进展的血液和骨髓肿

恩西地平研发的故事

  2017年8月1日,FDA批准Celgene/Agios合作开发的IDH2抑制剂 Enasidenib (IDHIFA)用于复发难治性成人急性髓系白血病的治疗。这是历史上第一个批准的与代谢相关的一类抗癌新药。       Enasidenib 的研发效率堪称奇迹。正常的IDH(异柠檬酸脱氢酶)是

恩西地平诱导IDH2突变复发/难治性AML的分子缓解

  导读:对复发和/或难治性IDH2突变的急性髓细胞白血病(AML)患者的首次人体试验发现,IDH2抑制剂 enasidenib 是一种有效的诱导抢救疗法。在最近发表在血液中的一篇文章中,作者提供了该研究的最新结果,特别关注分子学缓解。      纽约Memorial Sloa

恩西地平可增强红系细胞分化并减轻贫血

   Enaisdenib 抑制异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的突变活性,并于2017年被FDA批准用于难治性或复发性IDH2突变型急性髓细胞白血病(AML)患者。      斯坦福大学的研究人员观察到,绝大多数IDH2突变型AML患者的原始细胞计数并没有因Enasidenib而改善,其外