第一代EGFR抑制剂吉非替尼与厄洛替尼治疗肺癌效果好吗?
目前,已上市的EGFR小分子抑制剂有3代。第一代EGFR-TKIs代表药物有 吉非替尼 、 厄洛替尼 、埃克替尼,第二代的代表药物有阿法替尼、达克替尼,第三代的药物有奥希替尼、艾维替尼。EGFR突变与耐药促使靶向小分子抑制剂不断升级,并且逐渐进入肺癌治疗方
EGFR是一个成熟靶点,作为与非小细胞肺癌发展密切相关的受体,其信号通路近些年来被广泛研究。EGFR的信号通路激活可以分为四个步骤:1、受体与配体结合;2、EGFR受体二聚化,激活下游通路;3、EGFR受体胞内的酪氨酸激酶区的活化和C末端酪氨酸残基磷酸化,进而为其他蛋白质信号分子提供作用位点,使得下游通路激活从而让信号向下传递;4、下游信号传导。EGFR受体激活可引发多条信号通路包括RAS/RAF/MEK,PI3K/AKT, STAT 以及 c-Src 等。
目前,对于非小细胞肺癌(NSCLS)的主要治疗手段包括手术治疗和药物治疗,其中药物治疗主要包括化疗药物、靶向治疗药物、免疫疗法等。目前,已上市以EGFR为靶点的药物主要有12种,包括8种小分子抑制剂、4种单克隆抗体。小分子抑制剂适应症以非小细胞肺癌、乳腺癌(EGFR/HER2双靶点)为主,单抗适应症以结直肠癌、头颈癌、非小细胞肺癌为主。
目前看来,礼来的爱必妥全球销售额最高,单2017年就有18亿美元的销售市场。2017年,贝达药业的凯美纳国内销售额达10亿元。2018年全球非小细胞肺癌药物市场约百亿美元,美国份额第一,日本紧随其后。其中以EGFR为靶点设计的靶向药凭借良好的效果占据重要地位。
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埃克替尼与阿法替尼等EGFR抑制剂的疗效好吗?
埃克替尼 作为国内首个自主研发的靶向小分子抑制剂,拥有极高声誉,其研发和销售企业贝达药业于2016年上市,也是国内上市的首个完全以创新药的研发生产为路线的科技公司。国内埃克替尼和吉非替尼的头对头临床试验评价了两组药物的无进展生存期(PFS)、